Навигация по сайтуНавигация по сайту

Группа спазмолитиков

Группа спазмолитиков

До сего времени, несмотря на все разговоры о нежелательном эффекте спазмолитической терапии, эта группа лекарственных средств наиболее многочисленна и неоднородна.

По конечному эффекту сюда входят чисто периферические миолитики (папаверин, но-шпа, галидор, дувадилан), препараты, блокирующие альфа-адренорецепторы или преганглионарную передачу импульса (празозин, редергин, дузодрил, вазобрал), центральные Н-холиномиолитики (мидокалм, баклофен) и вещества с разносторонним действием, до коница еще не выясненным (танакан, абана), которые наряду с расширением периферических артерий активизируют процессы фибринолиза, уменьшают вязкость и агрегацию и т.д.

При начальных стадиях заболевания, когда выражен спастический компонент, показано применение периферических миолитиков. Наиболее широко распространены папаверин по 2 мл 2 раза в сутки, дротаверин (но-шпа) по 2 мл 2-3 раза в сутки или по 0,4 г 3 раза в сутки per os, никошпан, в состав которого входят 0,08 г дротаверина и 0,02 г никотиновой кислоты в таблетках и 0,009 г никотиновой кислоты, 0,03 г дротаверина и 0,04 г азафена в 1 мл в ампулах (прием: 1 таблетка 3 раза в день или 1-2 мл 2 раза в день внутримышечно). Курс лечения 2-3 недели, как правило, в комбинации с другими средствами.

Из периферических вазодилататоров за рубежом, особенно в Германии, широко применяется дузодрил.

Дузодрил выпускается в драже по 0,06 г (ретард - 0,1 г) и в растворе для инъекций по 0,2 г в ампуле. Препарат блокирует 5-НТ2 серотониновые рецепторы, вызывает умеренную вазодилатацию, препятствует агрегации тромбоцитов, активизирует метаболизм в регионах с нарушенным кровообращением. Под влиянием дузодрила значительно увеличивается безболезненно проходимое больным расстояние.

В последние годы как периферический вазодилататор получил распространение буфломедил. Он обладает папавериноподобным действием и в небольшой степени блокирует альфа-адренорецепторы. Применяется в дозе 300-600 мг в сутки не менее 12 недель.

В механизме действия большинства периферических вазодилататоров есть элементы, которые особенно отчетливо проявляются в группе пуриновых препаратов. Мы имеем в виду их влияние на накопление циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Являясь ингибиторами фермента фосфодизстеразы, они вызывают внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата. Накопление цАМФ приводит, в частности, к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Синдром "обкрадывания" гораздо меньше выражен при применении спазмолитиков центрального действия. Здесь следует прежде всего остановиться на группе адреноблокаторов. Как известно, существует группа адренергических рецепторов (a1, a2, в1 и в2). Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться различными путями: блокированием адренорецепторов, т.е. нарушением взаимодействия медиатора с адренореактивными системами (адренолитики), нарушением накопления медиатора нервными окончаниями (симпатолитики), нарушением процесса образования самого медиатора. Все адреноблокаторы действуют на постганглионарные синапсы, в отличие от так называемых ганглиоблокаторов, к которым относятся препараты типа димеколина, бензогексония, пахикарпина.

В связи с большим количеством нежелательных побочных эффектов эти препараты для курсового лечения эндартериита сейчас почти не применяются. Из альфа-адреноблокаторов чаще используются гидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин) и их синтетические аналоги, а также празозин (селективный альфа1-адреноблокатор).

Дигидроэрготамин выпускается в виде раствора (2 мг в 1 мл), в виде таблеток по 2,5 мг и в ампулах по 1 мг в 1 мл. Принимают по 10-20 капель 3 раза в день или по 1 таблетке 2-3 раза в день, в основном при эндартериите и рейноподобных синдромах. При выраженном атеросклерозе противопоказан.

Дигидроэрготоксин (редергин) по 1,5 мг в таблетках применяют при эндартериите и болезни Рейно (по 1 таблетке 3 раза в день в течение 6-8 недель). При тяжелых формах возможно парентеральное или внутриартериальное введение по 1-2 мл в день.

Синтетический ницерголин (сермион) является аналогом алкалоидов спорыньи с остатком никотиновой кислоты. Обладает выраженной спазмолитической активностью. Применяют перед едой по 10 мг 3 раза в день длительно (2-3 месяца). Может применяться внутримышечно (2-4 мг 2 раза в день) или внутривенно капельно (4-8 мг в 100 мл физиологического раствора). При выраженных периферических спазмах показано внутриартериальное введение по 4 мг в 10 мл физиологического раствора в течение 2 минут.

Синтетические альфа-адреноблокаторы типа фентанола, тропафена и пирроксана в лечении периферических сосудистых заболеваний применяются редко.

Из селективных альфа1-адреноблокаторов незаслуженно мало внимания уделяется празозину.

Празозин (адверзутен, минипресс) - периферический вазодилататор, вызывающий расширение как артерий, так и вен. При длительном применении понижает атерогенность плазмы и уменьшает агрегацию эритроцитов. Начальная доза 0,5 мг со строгим контролем АД. При хорошей переносимости назначают от 1 до 5 мг 3-4 раза в день в течение 4-8 недель.

К этой группе с некоторой "натяжкой" можно отнести и дувадилан ≈ препарат, мало известный в России.

Дувадилан (активное вещество - изоксуприн) выпускается в таблетках по 0,02 г и ампулах по 2 мл (0,01 г). Понижает тонус гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, устраняет спазм сосудов. Назначается по 1 таблетке 4 раза в день или внутривенно капельно (4 мл на 100 мл 5%-го раствора глюкозы) с малой скоростью (1,5 мл/мин) 2 раза в день. Противопоказания: гипотония, стенокардия; может вызывать тахикардию, приливы крови к верхней половине туловища.

Определенный эффект у ряда больных с облитерирующими заболеваниями сосудов оказывает внутривенное капельное введение нитроглицерина в любой из подходящих для этого форм (перлинганит, нитроглицерин для инфузий и т.п.). Обычно используют раствор из 10 мл препарата и 500 мл физиологического раствора или 5%-й глюкозы. Вводят с начальной скоростью 10-20 мл в минуту. Противопоказан при выраженном церебральном атеросклерозе.

Все перечисленные препараты показаны в основном при синдроме и болезни Рейно, облитерирующем эндартериите и выраженном спастическом компоненте в ранних стадиях облитерирующего атеросклероза.

При более выраженных формах облитерирующего атеросклероза с ишемией напряжения заслуживают внимания еще несколько препаратов центрального действия, и прежде всего мидокалм.

Мидокалм является миорелаксантом, механизм действия которого ≈ блокада полисинаптических спинномозговых рефлексов, угнетение каудальной части ретикулярной формации и Н-холинолитическое действие. Препарат применялся долгое время как противосудорожное средство. В настоящее время выявлено его спазмолитическое и сосудорасширяющее действие, но главный эффект мидокалма ≈ это снижение потребности мышц в кислороде. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день или внутримышечно по 1 мл 2 раза в день.

Опубликовано: 16.02.2008 в 11:38

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: